ยาต้านไวรัสเอชไอวี เป็นหัวใจสำคัญในการรักษาโรคติดเชื้อไวรัสเอชไอวีในปัจจุบัน แพทย์จะพิจารณาให้ผู้ป่วยเริ่มยาโดยเร็วที่สุด เพื่อป้องกันการดำเนินไปของโรคและป้องกันการแพร่กระจายของเชื้อไวรัสไปสู่ผู้อื่น ผู้ป่วยจะได้รับยาต้านไวรัสเอชไอวีอย่างน้อย 3 ชนิด รับประทานยาตรงเวลาทุกวันอย่างต่อเนื่องไปตลอดชีวิต เพื่อยับยั้งการแบ่งตัวเพิ่มจำนวนของไวรัส ไม่ให้ก่อให้เกิดอาการแสดงของโรคเอดส์ตามมา กรณีที่ผู้ป่วยเกิดผลข้างเคียงหรือสงสัยแพ้ยา ควรรีบกลับมาพบแพทย์ ไม่ควรหยุดยาหรือปรับขนาดยาเองเด็ดขาด อย่างไรก็ตาม ยาต้านไวรัสสูตรที่ใช้ในปัจจุบันมีผลข้างเคียงลดลงกว่าแต่ก่อนมาก โดยแพทย์จะติดตามเฝ้าระวังการเกิดผลข้างเคียง ปรับสูตรยาให้เหมาะสมกับสภาวะโรคร่วมของผู้ป่วย จึงมีความจำเป็นที่ผู้ป่วยจะต้องมาพบแพทย์ตามนัดเพื่อให้สามารถใช้ยาได้อย่างปลอดภัยในระยะยาว
สำหรับการใช้ยาเพื่อป้องกันการติดเชื้อนั้น มีการใช้ใน 2 ลักษณะ ดังนี้
1. การใช้ยาเพื่อป้องกันก่อนการสัมผัสโรค (pre-exposure prophylaxis; PrEP) จะพิจารณาใช้ยาเฉพาะในผู้ที่แพทย์ประเมินแล้วว่ามีความเสี่ยงสูงต่อการติดเชื้อเอชไอวี ผู้ป่วยจะรับประทานยา 1 ชนิด ติดต่อกันทุกวันตลอดช่วงที่ยังมีความเสี่ยงอยู่ การใช้ยาในลักษณะนี้จะต้องอยู่ในความดูแลของแพทย์เท่านั้น เนื่องจากผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับการตรวจเลือดก่อนเริ่มยา อีกทั้งต้องติดตามความปลอดภัยขณะใช้ยาอีกด้วย
2. การใช้ยาเพื่อป้องกันหลังสัมผัสโรค (post-exposure prophylaxis; PEP) ผู้ที่มีความเสี่ยงจากการสัมผัสโรค เช่น มีเพศสัมพันธ์ หรือสัมผัสสารคัดหลั่งจากผู้ติดเชื้อหรือสงสัยว่าติดเชื้อเอชไอวี ควรรีบมาพบแพทย์เพื่อรับยาต้านไวรัสเอชไอวี 3 ชนิด รับประทานต่อเนื่อง 28 วัน โดยควรเริ่มยาโดยเร็วเพื่อประสิทธิภาพในการป้องกันสูงสุด
