Flumazenil

 

Flumazenil

   ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

  1. ต้านฤทธิ์ของยากลุ่ม benzodiazepines โดยการแย่งจับที่ receptor เดียวกันในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ benzodiapines ไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ การจับของ flumazenil กับ receptor จึงไม่แสดงฤทธิ์ใดๆ จึงไม่มีอาการข้างเคียง ถึงแม้ในขนาดสูงๆ
  2. ให้ได้โดยการฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ flumazenil ออกฤทธิ์ต้านอาการที่เนื่องมาจากได้รับ benzodiazepines ใน 1-2 นาทีหลังฉีดเข้าทางเส้นเลือดดำ และมีฤทธิ์อยู่ 2-5 ชั่วโมง flumazenil ถูกกำจัดโดยตับ ค่า half-life ในเลือดประมาณ 1 ชั่วโมง

   ข้อบ่งใช้

  1. ผู้ป่วย coma จากยา benzodiazepines ผู้ป่วยจะมีอาการตอบสนองหลังจากให้ flumazenil ภายใน 1-2 นาที ซึ่งจะเป็นทั้งการรักษาและการยืนยันการวินิจฉัยว่าผู้ป่วย coma จาก benzodiazepines หรือไม่
  2. ใช้แก้ฤทธิ์ benzodiazepines ในผู้ป่วยได้รับร่วมกับยาสลบก่อนผ่าตัด จะทำให้ผู้ป่วยฟื้นและหายใจได้เองเร็วขึ้น ช่วยให้ผู้ป่วยไม่ต้องใช้เครื่องช่วยหายใจนานเกินไป

   ข้อห้ามใช้

  1. แพ้ยา หรือมีประวัติเป็นโรคลมชัก
  2. เคยมีประวัติ alcohol หรือ benzodiazepines withdrawall
  3. มีประวัติใช้ benzodiazepines หรือติดยา benzodiazepines ต้องระวังการใช้เป็นพิเศษ
  4. ผู้ป่วยที่ได้รับยา Tricyclic antidepressant (TCA) overdose ร่วมกับ benzodiazepines

   อาการไม่พึงประสงค์

  1. วิตกกังวล กระสับกระส่าย ปวดศีรษะ วิงเวียน คลื่นไส้ อาเจียน มือสั่น หน้าแดง
  2. ในผู้ป่วยที่เสพย์ติดยา benzodiazepines การแก้ฤทธิ์ benzodiazepines อย่างรวดเร็วจะทำให้ผู้ป่วยมีอาการ withdrawal ได้แก่ ตื่นเต้น กระวนกระวาย หัวใจเต้นเร็วและอาจชักได้ (มีรายงานน้อยมาก)

   ปฏิกิริยาต่อยาอื่น 
         ยังไม่พบ

   ขนาดและวิธีใช้

  1. ได้รับ benzodiazepines เกินขนาด ให้ 0.2-3 mg ทางเส้นเลือดดำ (ในเด็กให้เริ่มด้วย 0.01-0.05 mg/kg) ให้ซ้ำตาม ความจำเป็นเพื่อรักษาระดับ consciousness และให้สังเกตอาการ ผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด เป็นเวลา 5-6 ชั่วโมงเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำ
  2. แก้ฤทธิ์ benzodiazepines ที่ให้ร่วมกับยาสลบก่อนเข้ารับการผ่าตัดโดยให้ 0.2-1 mg ทางเส้นเลือดดำ

   รูปแบบของ

       Flumazenil (Anexate) 0.5 mg/5 ml สารละลายสำหรับฉีด