Physostigmine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการทำงานของ acetylcholinesterase enzyme เป็นผลให้มีปริมาณ acetylcholine ไปสะสมและไปกระตุ้น muscarinic และ nicotinic receptor มากขึ้น physostigmine ผ่านเข้าสมองได้ จึงสามารถออกฤทธิ์ในระบบประสาทส่วนกลาง โดยทั่วไปออกฤทธิ์ในเวลา 3-8 นาที หลังฉีดยา และ อยู่ได้นาน 30-60 นาที half-life ประมาณ 15-40 นาที
ข้อบ่งใช้
รักษาภาวะที่ได้รับยาประเภท anticholinergic เกินขนาด เช่น ยากลุ่ม atropine หรือเห็ดบางชนิด จนเกิดอาการของ anticholinergic ที่รุนแรง ได้แก่ กระสับกระส่าย เพ้อคลั่ง หัวใจเต้นเร็ว ตัวร้อนจัด แต่ไม่มีเหงื่อออก
ข้อห้ามใช้
- ห้ามใช้ในกรณีได้รับยา cyclic antidepressant เกินขนาด เพราะจะทำให้การนำ ไฟฟ้าในหัวใจผิดปกติ หัวใจเต้นช้า หรือหยุดเต้น และทำให้ชักได้
- ห้ามใช้ร่วมกับ succinylcholine, decamethonium หรือ neuromuscular blocker ตัวอื่น
อาการไม่พึงประสงค์
- หัวใจเต้นช้า หัวใจหยุดเต้น
- ชัก
- คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย
- หลอดลมตีบ มีเสมหะมาก
- Fasciculations, กล้ามเนื้ออ่อนแรง
ปฏิกิริยาต่อยาอื่น
- เสริมฤทธิ์กับยากลุ่ม neuromuscular blocking agent เช่น succinylcholine, decamethonium
- เสริมฤทธิ์ยากลุ่ม cyclic antidepressant ในการกดการ เต้นของหัวใจ
ขนาดและวิธีใช้
ในผู้ใหญ่ให้ 0.5-2 mg ทางเส้นเลือดดำช้าๆ เด็กให้ 0.02 mg/kg IV ช้าๆ สามารถซ้ำได้ทุก 20-30 นาที ถ้าให้ physostigmine มากเกินไป ใช้ atropine แก้ฤทธิ์
ขนาดและวิธีใช้
Physostigmine salicylate 1 mg/ml, 2 ml/ampule