Naloxone

Naloxone

   ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

     เป็นยาต้านฤทธิ์สารประเภท opioids โดยเป็น competitive inhibitor แย่งจับที่ opiate receptor แต่การ จับของ naloxone กับ receptor ไม่มีฤทธิ์ลดอาการปวดและไม่กดการหายใจที่ศูนย์ควบคุมการหายใจ naloxone จะแสดงฤทธิ์ต่อต้านฤทธิ์ของสารจำพวกฝิ่นภายใน 1-2 นาที หลังฉีดเข้าเส้นและมีฤทธิ์อยู่ได้ 1-4 ชั่วโมง โดยมี half-life ในเลือดประมาณ 60 นาที

   ข้อบ่งใช้

1. แก้การกดการหายใจจากการได้รับสารเสพติด หรือ opiates เกินขนาด
2. ทดสอบเพื่อวินิจฉัยแยกโรคผู้ป่วย coma ว่ามีสาเหตุจากยาเสพติด หรือยาแก้ปวด opiates อื่นๆ

   ข้อห้ามใช้

     ผู้ที่มีประวัติแพ้ naloxone

   อาการไม่พึงประสงค์

1. ผู้ป่วยที่ติดยาเสพติดประเภท opiates จะเกิดอาการขาดยา
2. น้ำท่วมปอด (pulmonary edema) หรือหัวใจเต้นผิดจังหวะ (ventricular fibrillation)
3. กระสับกระส่าย ความดันโลหิตสูง หัวใจเต้นผิดจังหวะ ตามหลังการแก้ฤทธิ์ของ opiate ถ้าผู้ป่วยได้รับยากระตุ้นระบบประสาทหรือ catecholamines มาก่อน

   ปฏิกิริยาต่อยาอื่น

     ยับยั้งฤทธิ์แก้ปวดของยากลุ่ม opioid

   ขนาดและวิธีใช้

     ไม่ควรฉีดเข้ากล้าม เนื่องจากการดูดซึมไม่สมบูรณ์และไม่แน่นอน

1. ผู้ป่วย coma จากสาร opioid
   1. ฉีดขนาด 0.4-2 mg ทางหลอดเลือดดำและซ้ำทุก 2-3 นาที ถ้าผู้ป่วยยังไม่รู้สึกตัวหลังให้ยาไปแล้วรวม 10 mg แสดงว่าอาจไม่ใช่ภาวะเป็นพิษจาก opioid
   2. กรณี opioid ที่มี half-life ยาว เช่น methadone, propoxyphene การแก้ฤทธิ์ต้องให้ซ้ำทุก 1-4 ชั่วโมง
2. Infusion กรณีต้องการให้ยาต่อเนื่องควรให้ 0.4-0.8 mg/hr ผสมใน 5% dextrose ปรับขนาดยาตามอาการแสดงของผู้ป่วย

   รูปแบบของยา

     Naloxone HCI (Narcan) 0.02 mg/ml (2 ml/amp) สำหรับ ฉีดหรือ 0.4 mg/ml (1 ml/amp) สำหรับฉีด