Flumazenil
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
-
ต้านฤทธิ์ของยากลุ่ม benzodiazepines โดยการแย่งจับที่ receptor เดียวกันในระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ benzodiapines ไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ การจับของ flumazenil กับ receptor จึงไม่แสดงฤทธิ์ใดๆ จึงไม่มีอาการข้างเคียง ถึงแม้ในขนาดสูงๆ
-
ให้ได้โดยการฉีดเข้าทางหลอดเลือดดำ flumazenil ออกฤทธิ์ต้านอาการที่เนื่องมาจากได้รับ benzodiazepines ใน 1-2 นาทีหลังฉีดเข้าทางเส้นเลือดดำ และมีฤทธิ์อยู่ 2-5 ชั่วโมง flumazenil ถูกกำจัดโดยตับ ค่า half-life ในเลือดประมาณ 1 ชั่วโมง
ข้อบ่งใช้
-
ผู้ป่วย coma จากยา benzodiazepines ผู้ป่วยจะมีอาการตอบสนองหลังจากให้ flumazenil ภายใน 1-2 นาที ซึ่งจะเป็นทั้งการรักษาและการยืนยันการวินิจฉัยว่าผู้ป่วย coma จาก benzodiazepines หรือไม่
-
ใช้แก้ฤทธิ์ benzodiazepines ในผู้ป่วยได้รับร่วมกับยาสลบก่อนผ่าตัด จะทำให้ผู้ป่วยฟื้นและหายใจได้เองเร็วขึ้น ช่วยให้ผู้ป่วยไม่ต้องใช้เครื่องช่วยหายใจนานเกินไป
ข้อห้ามใช้
-
แพ้ยา หรือมีประวัติเป็นโรคลมชัก
-
เคยมีประวัติ alcohol หรือ benzodiazepines withdrawall
-
มีประวัติใช้ benzodiazepines หรือติดยา benzodiazepines ต้องระวังการใช้เป็นพิเศษ
-
ผู้ป่วยที่ได้รับยา Tricyclic antidepressant (TCA) overdose ร่วมกับ benzodiazepines
อาการไม่พึงประสงค์
-
วิตกกังวล กระสับกระส่าย ปวดศีรษะ วิงเวียน คลื่นไส้ อาเจียน มือสั่น หน้าแดง
-
ในผู้ป่วยที่เสพย์ติดยา benzodiazepines การแก้ฤทธิ์ benzodiazepines อย่างรวดเร็วจะทำให้ผู้ป่วยมีอาการ withdrawal ได้แก่ ตื่นเต้น กระวนกระวาย หัวใจเต้นเร็วและอาจชักได้ (มีรายงานน้อยมาก)
ปฏิกิริยาต่อยาอื่น
ยังไม่พบ
ขนาดและวิธีใช้
-
ได้รับ benzodiazepines เกินขนาด ให้ 0.2-3 mg ทางเส้นเลือดดำ (ในเด็กให้เริ่มด้วย 0.01-0.05 mg/kg) ให้ซ้ำตาม ความจำเป็นเพื่อรักษาระดับ consciousness และให้สังเกตอาการ ผู้ป่วยอย่างใกล้ชิด เป็นเวลา 5-6 ชั่วโมงเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำ
-
แก้ฤทธิ์ benzodiazepines ที่ให้ร่วมกับยาสลบก่อนเข้ารับการผ่าตัดโดยให้ 0.2-1 mg ทางเส้นเลือดดำ
รูปแบบของ
Flumazenil (Anexate) 0.5 mg/5 ml สารละลายสำหรับฉีด